La formulazione in liofilizzato orale di rizptriptan è maneggevole e favorisce una pronta efficacia
I triptani sono i farmaci di prima scelta per il trattamento dell’emicrania nella forma da moderata a forte e nella forma associata a mestruazioni [1]. Si tratta di una classe di molecole che ha dimostrato la propria efficacia non solo sulla sintomatologia dolorosa, ma anche sui sintomi di accompagnamento, quali foto- e fonofobia, nausea e vomito, nonché sulla disabilità correlata all’attacco acuto [2]. Da segnalare inoltre che i triptani mostrano notevoli vantaggi in termini di costanza dell’effetto, per la loro efficacia dimostrata nel trattamento di più attacchi, e di assenza di tachifilassi, per la loro efficacia nel trattamento a lungo termine di un numero elevato di crisi nello
stesso paziente [2].
Attualmente esistono diverse formulazioni di triptani, messe a confronto in alcuni studi che hanno evidenziato a riguardo differenze farmacocinetiche e farmacodinamiche. Nonostante ciò, nella pratica clinica non è possibile identificare un unico parametro globale di efficacia che possa stabilire la superiorità di un triptano rispetto all’altro: la scelta terapeutica dev’essere adattata a ogni singolo attacco e a ogni singolo paziente [2].
Tra i triptani di nuova generazione indicati nel trattamento della cefalalgia emicranica si distingue rizatriptan. La sua azione terapeutica è dovuta al suo effetto agonista dei recettori 5-HT1B e 5-HT1D dei vasi sanguigni intracranici extracerebrali, che si dilatano durante un attacco di emicrania e sui nervi sensoriali del trigemino che li innervano. L’effetto è triplice: costrizione dei vasi sanguigni intracranici che generano il dolore; inibizione del rilascio neuropeptidico, con ridotta infiammazione dei tessuti sensitivi; ridotta trasmissione centrale del segnale doloroso trigeminale [3].
Nel caso di rizatriptan, è disponibile, oltre alla formulazione in compresse da 5 o da 10 mg [3], anche una formulazione a rapida dissoluzione orale, caratterizzata da efficacia e da una velocità di raggiungimento di livelli ematici analoghe a quelle della formulazione in compresse dello stesso dosaggio [2]. L’efficacia di rizatriptan liofilizzato orale nel trattamento acuto degli attacchi di emicrania è stata dimostrata in due studi multicentrici, randomizzati, controllati con placebo, che avevano un disegno simile a quello dei trial condotti sul farmaco in compresse.
In uno studio (N=311), a due ore dalla somministrazione, le percentuali di sollievo dai sintomi sono state approssimativamente del 66% per rizatriptan 5 mg e 10 mg, rispetto al 47% di placebo. In uno studio più ampio (N=547), a due ore dalla somministrazione, le percentuali di sollievo dai sintomi sono state del 59% nei pazienti trattati con rizatriptan liofilizzato orale da 5 mg e del 74% con la dose da 10 mg, rispetto al 28% del gruppo placebo [3]. Il liofilizzato orale ha inoltre il grande vantaggio di un’estrema facilità di assunzione, che non necessità di acqua [2]. Ciò consente un’assunzione precoce del farmaco, cioè quando la cefalea ha ancora un’intensità lieve, un parametro considerato dalle linee guida fondamentale per ottenere la massima efficacia [1].
Bibliografia
1. trattamento e profilassi dell’emicrania – Vademecum per il medico di Medicina generale. Allegato A al Decreto n. 56 del 18 giugno 2020
2. SISC. linee guida per la diagnosi e la terapia delle cefalee primarie. 2011
3. RCP – MAXALT
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